천연물 기반 PGE2 활성 조절·15-PGDH 저해 기전의 상처치유/점막질환 예방·치료용 약학조성물·건강기능식품
◆ 기술 설명
기술개요
본 기술은 해방풍 조추출물 또는 용매 분획물을 유효성분으로 하여 PGE2 활성을 효과적으로 조절하는 신규 용도에 관한 기술이며, PGE2 분해에 관여하는 15-PGDH 효소의 활성 억제 및 15-PGDH 발현 감소를 통해 세포 내·외 PGE2 증가를 유도하여 창상·화상·구강궤양·소화성궤양·위염 등 PGE2 활성 관련 질환의 예방 또는 치료(개선)에 적용하는 기술이다.
해결해야하는 문제점
PGE2는 상처치유, 소화성궤양 등에서 중요한 매개인자이나 체내에서 15-PGDH에 의해 신속히 대사되어 반감기가 짧아 치료효과 유지가 어렵고, 염증 억제를 위한 NSAIDs/COX-2 억제제 사용은 상처치유 과정에 필요한 염증 반응까지 저해하여 오히려 상처치유에 부정적 영향을 줄 수 있는 문제가 존재하는 상황이다. 또한 장기간 사용에도 안전하면서 PGE2 활성 관련 질환의 예방 또는 치료에 효과적인 소재가 요구되며, 해방풍 추출물이 PGE2 활성 관련 질환에 효과가 있다는 명시적 근거가 부족한 문제가 존재하는 상황이다.
해결방안
본 기술은 해방풍 추출물을 유효성분으로 포함하는 약제학적 조성물 및 건강기능식품을 제공하는 구성이다. 구체적으로 해방풍 잎 또는 뿌리를 메탄올 등으로 추출해 조추출물을 제조하고, 헥산/물 및 에틸아세테이트/물 등의 혼합용매로 분획하여 유효 분획물을 수득하며, 특히 해방풍 잎 메탄올 추출물의 에틸아세테이트 분획물을 유효성분으로 포함하는 구성을 포함하는 기술이다. 해당 추출물/분획물은 15-PGDH 효소 저해 활성을 통해 PGE2 분해를 억제하고 15-PGDH 발현까지 감소시켜 PGE2 수준을 증가시키는 방식으로 PGE2 활성 관련 질환의 치료 효과를 발현하는 구성이다.
적용분야 및 장점
본 기술은 창상·화상·구강궤양·소화성궤양·위염 등 PGE2 활성 관련 질환의 예방 또는 치료(개선)를 위한 의약품(피부 외용제 포함) 및 건강기능식품 분야에 적용 가능하다. 15-PGDH 효소 활성 억제와 15-PGDH 발현 저해를 통해 PGE2 활성을 효과적으로 조절하여 상처치유 촉진 및 점막질환 개선에 기여할 수 있고, 천연물 유래 소재로서 세포독성 없이 안전성을 확보할 수 있어 장기적 사용에도 유리하며, 의약·식품 산업에서 활용가치가 높은 점이 장점이다.
개발단계 및 TRL
특허 문서에 해방풍 조추출물 및 용매 분획물 제조 공정, 15-PGDH 효소 저해 활성 평가(ED50 산출), 세포독성 평가(MTT), PGE2 관련 유전인자 발현 변화 분석, 세포 내·외 PGE2 농도 변화 평가 및 in vitro 스크래치 기반 상처 회복능 검증 등 실험실 수준의 유효성 검증 결과가 구체적으로 제시된 단계이다. 다만 공보 내에서 동물모델 전임상, GLP 독성시험 및 임상시험 등 대규모 실증 데이터는 별도로 확인되지 않아, TRL 3~4 수준(기전·유효성의 실험실/세포 기반 검증 및 후보소재 단계의 프로토타입 검증 단계)으로 정리하는 구성이 적절하다
◆ 기술 설명
◆ 기술이전 조건
◆ 자료